Стрептокиназа
Антистреплаза
Урокиназа
Альтеплаза
Проурокиназа
Показания: тромбозы, тромбоэмболии
Стрептокиназа
Продукт Бета гемолитического стрептококка группы С
Фибирнолитик непрямого дейтсвия ( не владеет тромболитической активностью
Вводится вв, взаимодействует с плазминогеном, образующийся комплекс приоретает протеолитическую активность и стимулирует переход плазминогена в лизис и плазмин тромба
Побочные эффекты – кровотечения в следствии системного фибринолиза
Плазмин – неспецифическая протеаза, лизирующая не считая фибрина кроме этого фибриноген, а2, антиплазмин и ряд других факторов
Аллергические реакции
Альтеплаза (тканевой активатор плазминогена)
В плазме находится маленькое время (3-45 мин.), тк скоро инактивируется особым ингибитором ( ингибитор активатора профибринолизина)
При образовании тромба большая часть альтеплазы связывается с фибрином и тут делается неуязвимым для ингибитора
Активирует образование плазмина в тромбе
безопасности и Контроль эффективности:
АЧТВ – прежнее
Содержание фибиронега – не должно снажаться менее 100 мг/ мл
Средства, повышающие свертывание крови: проагреганты, коагулянты, ингибиторы фибринолиза.
Классификация:
1) Коагулянты2 ) Ингибиторы фибринолиза3) Стимуляторы агрегации тромбоцитов.
КОАГУЛЯНТЫ.
1. Антагонисты антикоагулянтов прямого типа воздействие: протамина сульфат.2. Своеобразные антагонисты антикоагулянгов непоямого типа воздействие: конакиони.3. Препараты естественных компонентов свертывающей совокупности к: тромбин.4. Препараты, уменьшающие проницаемость сосудистой стены; эффекти при капиллярных кровотечениях. К препаратам относятся:
— препараты растительного происхожления. — синтетические препараты: адроксон,- витаминные препараты: аскорбиновая кислота:
ИНГИБИТОРЫ ФИБРИНОЛИЗА,
К ним относятся:
1. Синтетические амино- и карбоновые кислоты: аминокапроновая кислота
2. Ингибиторы протеаз животного происхождения: трасилол
III. СТИМУЛЯТОРЫ АГРЕГАЦИИ ТРОМБОЦИТОВ — АГРЕГАНТЫ.
возможно отнести препараты кальция, серотонин и адроксон, снижает проницаемость стены
Применят для остановки кровотечение,тромбин, губку гемостатические.
Тромбоцитарные проагреганты – лекарственные средства, каковые стимулируют агрегацию тромбоцитов и содействуют остановке капиллярных кровотечений. В медицинской практике в качестве тромбоцитарных проагрегантов применяют этамзилат, адроксон, тер-липрессин и соли кальция. Адроксон (Adroxonum, Chromadren)– метаболит адреналина, лишенный способности взаимодействовать с адренорецепторами. МД: Считают, что адроксон активирует фосфолипазу С в мембранах тромбоцитов. Под влиянием фосфолипазы С происходит гидролиз фосфатидилинозитол бифосфата с образованием инозитол трифосфата и диацилглицерола. Оба метаболита стимулируют поступление ионов Ca в цитоплазму тромбоцитов как через каналы мембраны (DAG), так и из внутриклеточных депо (IP3). Возрастание концентрации внутри клетки ионов Ca ведет к следующим эффектам:
- Стимулируется актин-протеаза – фермент, что освобождает актин из связанной с особенным актинсвязывающим белком формы совершает его активным.
- Возрастает активность фосфолипазы А2 и запускается ЦОГ-зависимый путь метаболизма арахидоновой кислоты с образованием замечательных эндогенных проагрегантов – эндоперики-сей, ТхА2 и ФАТ.
- Ионы Ca образуют комплекс с кальмодулином. Полученный комплекс активирует кальмодулинзависимые фосфодиэстеразы и дефосфорилирует киназу легких цепей миозина, переводя ее тем самым в активную форму. Под влиянием киназы легких цепей миозина происходит фосфорилирование легких цепей миозина и их соединение с актиновы-ми филаментами. Образование актимиозиновых комплексов содействует сокращению кровяной пластинки и выбросу из нее проагрегантных факторов, каковые аутокринным методом активируют другие тромбоциты.
В целом адроксон есть умеренным по силе проагрегантом и применяется при остановке капиллярных кровотечений на протяжении операций (при тонзилэктомии, экстракции зубов), лечении маленьких желудочно-кишечных кровотечений, при тромбоцитопени-ческой пурпуре с преимущественным кожно-геморрагическим синдромом. настоящее время не имеется сообщений о нежелательных эффектах этого лекарственного средства. На ЧСС и уровень Преисподняя адроксон не оказывает заметного влияния.
ФВ: раствор в ампулах 0,025%-1 мл.
Этамзилат (Etamsylate, Dicinone).МД: Считают, что лекарство владеет несколькими вероятными механизмами действия: 1) стимулирует синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах за счет увеличения активности метаболизма в этих клетках; 2) снижает синтез простациклина в эндотелии; 3) стимулирует дифференцировку мегакариоцитов до тромбоцитов; 4) стабилизирует восстановленную форму витамина С и тормозит, тем самым, активность гиалуронидазы, что ведет к повышению полимеризации гиалуроновой кислоты в стенке кровеносных сосудов и понижению их проницаемости; 5) в малом степени стимулирует синтез тканевого тромбопластина.
ФЭ: Этамзилат увеличивает свертываемость крови, снижает сосудистую проницаемость. Эффект этамзилата зависит от исходного состояния свертывающей совокупности – чем более выражено нарушение свертываемости крови, тем посильнее проявляется его воздействие. На данный момент этамзилат есть самым действенным из знаменитых проагрегантов. Воздействие лекарственного средства достигает максимума уже к первому часу по окончании введения и длится 4-6 часов.
Этамзилат используют при паренхиматозных и капиллярных кровотечениях, которые связаны с ангиопатиями (синдром Вискотта-Олдрича), тромбоцитопатиями (тромбоцитопеническая пурпура); при исполнении операций на паренхиматозных органах, меноррагии, носовых, кишечных и легочных кровотечениях. Допустимо использование этамзилата при диабетической ангиопатии в сочетании с геморрагическим синдромом.
РД: С профилактическими целями этамзилат используют по 250-500 мг вовнутрь, внутримышечно либо внутривенно 2 раза в сутки. С лечебной целью применяют введение в дозах 500-1000 мг (вовнутрь до 2000 мг однократно) каждые 4 часа. В большинстве случаев, в случае, если через 2 дней выраженность кровотечения не значительно уменьшается – препарат направляться отменить.