Антикоагулянты непрямого действия

Эти препараты (приведены на с. 346) в отличие от гепарина не оказывают влияния на факторы свертывания конкретно в крови. Они ингибируют синтез в печени белков плазмы крови, зависимых от витамина К — фактора II (протромбин), факторов VII, IX и X (см. рис. 27.5). Витамин К нужен для образования функционально полноценных факторов, поскольку делает роль кофермента в реакции гамма-карбоксилирования остатков глутаминовых кислот. Кофермент-ную активность проявляет восстановленная форма витамина К — гидрохинон. В ходе реакции карбоксилирования витамин К-гидрохинон окисляется с образованием неактивного витамин К-эпоксида. Антикоагулянты непрямого действия мешают обратному превращению (восстановлению) витамин К-эпоксида в деятельный витамин К-гидрохинон под действием эпоксидредуктазы и DT-диафоразы, благодаря чего их относят к антагонистам витамина К.

Антикоагулянты непрямого действия

Антикоагулянты непрямого действия снижают концентрацию факторов свертывания в крови не сходу. Их воздействие характеризуется латентным периодом. Наряду с этим различные препараты данной группы пара отличаются по быстроте развития результата. Антикоагулянтный эффект аценокумарола достигает большой величины через 24-48 ч, а этилбискумацетата — через 12-30 ч. Такое медленное развитие результата разъясняется тем, что при введении этих препаратов в крови еще какое-то время циркулируют полноценные факторы свертывания. Препараты антикоагулянтов непрямого действия в среднем действуют около 2—4 дней и владеют свойством к кумуляции.

Антикоагулянты непрямого действия используют для длительной профилактики и тромбоэмболии тромбозов и лечения (тромбозов глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, тромбоэмболических осложнений при мерцательной аритмии предсердий, инфаркте миокарда, протезировании клапанов сердца), в хирургической практике для предупреждения тромбообразования в послеоперационном периоде. Препараты вводят вовнутрь. Лечение выполняют под необходимым контролем уровня протромбина в плазме крови. Способом контроля есть определение протромбинового времени — показателя, величина которого зависит от содержания в крови протромбина, факторов IX и X.

самые частыми осложнениями при применении препаратов антикоагулянтов непрямого действия являются кровотечения. Риск происхождения кровотечений улучшается при одновременном применении аспирина и других антиаг-регантов. Для остановки кровотечений, вызванных антикоагулянтами непрямого действия, направляться вводить препараты витамина К,, концентрат протромбинового комплекса (содержит факторы II, VII, IX и X).

К вторым побочным эффектам антикоагулянтов непрямого действия относятся аллергические реакции, диарея, дисфункция печени, некроз кожи. Препараты антикоагулянтов непрямого действия попадают через плаценту и смогут оказывать тератогенное воздействие, исходя из этого они запрещены при беременности. Фениндион (фенилин) кроме перечисленных побочных эффектов может привести к угнетению кроветворения.

Средства, повышающие свертывание крови

Средства, повышающие свертывание крови, используются для остановки кровотечений, исходя из этого их относят к гемостатическим средствам (гемостатикам) либо антигеморрагическим средствам. Эта несколько включает вещества, каковые нужны для образования факторов свертывания крови (препараты витамина К), и препараты факторов свертывания крови.

Препараты витамина К

Витамин К существует в виде двух форм — витамина К, (филлохинон), найденного в растениях, и витамина К2 — группы соединений (менахиноны), синтезируемых микробами (в частности, микрофлорой кишечника человека). Витамины Kj и К2 — это жирорастворимые соединения, каковые являются производными 2-метил-1,4-нафтохинона и различаются по характеру и длине боковой углеродной цепи. Витамин К, взят синтетическим методом, его препарат известен называющиеся фитоменадион. Синтезирован растворимый предшественник витамина К, 2-метил-1,4-нафтохинон (менадион), владеющий провитаминной активностью. Это соединение было названо витамином К3. Производное витамина К3 менадиона натрия бисульфит употребляется в медицинской практике называющиеся в и к а с о л.

Витамин К нужен для синтеза протромбина (фактора II) и факторов свертывания крови VII, IX и X в печени. Известно участие витамина К в синтезе белка костной ткани остеокальцина.

Структура всех витамин К-зависимых белков имеет неспециализированную изюминку — эти белки содержат остатки у-карбоксиглутаминовых кислот, каковые связывают ионы Са2+. Витамин К-гидрохинон есть коферментом в реакции у-карбок-силирования остатков глутаминовых кислот. При недостаточности в организме

витамина К в крови появляются неактивные предшественники факторов свертывания крови, благодаря чего недостаток витамина К в организме весьма скоро ведет к нарушению свертывания крови. Исходя из этого главными и самые ранними проявлениями К-витаминной недостаточности являются кровоизлияния и кровотечения.

Препараты витамина К применяют для остановки и предупреждения кровотечений и других геморрагических осложнений, вызванных недостаточностью витамина К в организме. Так, эти препараты используют при геморрагическом синдроме новорожденных. К-авитаминоз у новорожденных возможно позван как недостаточным поступлением витамина К,, так и отсутствием микрофлоры кишечника, синтезирующей витамин К2. Для предупреждения таких осложнений рекомендуется профилактическое введение витамина К, новорожденным в первые часы судьбы.

Препараты витамина К продемонстрированы при понижении всасывания витамина К в кишечнике, что возможно связано с нарушением выделения желчи при обтураци-онной желтухе (желчь нужна для всасывания жирорастворимого витамина К) либо с синдромом мальабсорбции (при спру, энтероколитах, болезни Крона и др.).

При кровотечениях, вызванных антикоагулянтами непрямого действия, действенны препараты витамина К,, вводят вовнутрь и внутривенно медлительно.

Препараты витамина К смогут приводить к аллергическим реакциям (сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм). При внутривенном введении появляется риск анафилактоид-ных реакций. При применении препаратов витамина К3 (викасол) существует опасность развития гемолитической анемии и гипербилирубинемии у новорожденных.

Антикоагулянты: препараты, механизм действия и основные показания


Интересные записи:

Понравилась статья? Поделиться с друзьями: